Кардилопин 2,5 мг, №30, табл., (амлодипин)

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

КАРДИЛОПИН^®

Cаудалық атауы

Кардилопин^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

2.5мг, 5мг, 10мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 2.5мг, 5мг, 10мг амлодипин (3.475мг, 6.95мг, 13.90мг амлодипин бесилатына баламалы) бар,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы.

Сипаттамасы

Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 251 саны таңбаланған, ақ, дерлік ақ немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар (2.5мг доза үшін).

Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында,252 саны таңбаланған, ақ, дерлік ақ немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар (5мг доза үшін).

Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағындаЕ әрпінің бедері және екінші жағында, 253 саны таңбаланған, ақ, дерлік ақ немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар ( 10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридинді туындылар. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амлодипин емдік дозаны ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Препараттың қандағы ең жоғары концентрациясы 6-12 сағат өткеннен кейін байқалады. Тамақпен бірге қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 64-80% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 97,5% құрайды. Амлодипин организмгежақсытаралады(шамаланатын таралу көлемі - 21 л/кг), бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығының және күніне бір рет қолдану мүмкіндігінің негізі болып табылады. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясына (5 – 15 нг/мл) препаратты қабылдауды бастаған соң 7-8 күннен кейін жетеді. Амлодипин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Қабылданған дозаның шамамен 90% пиридиннің белсенді емес туындысына айналады. Қабылданған дозаның шамамен 10% өзгермеген түрде несеп арқылы шығарылады. Белсенді емес метаболиттер санының 60% жуығы несеппен және 20-25% ішек арқылы шығарылады. “Концентрация-уақыт” қисығы қан плазмасында екі фазалы сипатқа ие. Жартылай шығарылу кезеңінің соңы шамамен 35-50 сағат құрайды, ол препаратты тәулігіне бір рет енгізуге мүмкіндік береді. Препараттың және бүкіл организмнің клиренсі 7 мл/мин/кг (салмағы 60 кг емделушіде 25 л/с)құрайды. Егде жастағы пациенттерде препараттың бүкіл организмнен клиренсі 19 л/с құрайды.

Пациенттердің арнайы тобы

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде амлодипинді қолдану туралы тек шектелген деректер ғана бар. Осындай пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, ол жартылай шығарылу уақытының ұзаруы мен AUC шамамен 40-60%-ға артуына әкеледі.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы және жас пациенттерде T_max мәні ұқсас. Егде жастағы пациенттерде амлодипинніңклиренсі төмендейді, ол AUC артуы мен жартылай шығарылу уақытының ұзаруына әкеледі. Іркілген жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде AUC артуы мен жартылай шығарылу уақытының ұзаруы осы жас тобындағыларда күтілген мәнге сәйкес келеді.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылуында амлодипиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Амлодипин (баяу кальций өзекшелері блокаторлары немесе кальций дигидропиридинді тобының антагонисі) кардиомиоциттерде және қантамырларының тегіс бұлшық еттік жасушаларында кальций иондарының жарғақша арқылы өтуін бәсеңдетеді.

Кардилопиннің антигипертензиялық әсерінің механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттік жасушаларына тікелей босаңсытатын және кейіннен шеткері қантамырлық кедергіні төмендететін әсеріне байланысты. Антиангинальді әсерінің механизмі, амлодипиннің мыналарды тудыру қабілетіне байланысты:

1. шеткері артериолдардың кеңеюі және жалпы шеткері кедергінің (яғни кейінгі жүктеменің) азаюы. Амлодипин рефлекторлық тахикардия тудырмайды, ол өз кезегінде миокардтың энергетикалық шығындарын және оған оттегінінің қажеттігін төмендетеді;

2. қалыпты және ишемия аймағында ірі тәж артериялары мен артериолдың кеңеюі, миокардтың сау және сондай-ақ ишемияланған бөліктеріне де оттегінің жеткізілуін жақсартады. Бұл тәж артерияларының түйілуі жағдайында (Принсметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) миокардқа оттегінің келіп түсуін қамтамасыз етеді.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде препаратты тәулігіне бір рет қабылдау артериялық қысымның тәулік ішінде клиникалық мәнді төмендеуімен қатар жүреді. Әсердің баяу дамуымен байланысты, артериялық қысымның күрт түсуінің мүмкіндігі төмен.

Стенокардиясы бар пациенттерде препаратты күн сайын бір рет қабылдау дене жүктемесіне төзімділіктің жоғарылауына әкеледі және стенокардияның кезекті ұстамаларының және SТ сегментінің айтарлықтай депрессиясының (1 мм) дамуын іркиді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын қабылдау қажеттілігін төмендетеді.

Препарат қабылдау липидтердің, қант пен несеп қышқылының қансарысуындағы деңгейін өзгертпейтін болғандықтан, препаратты бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен пациенттерде қолдануға болады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- тұрақты созылмалы стенокардияда

- вазоспастикалық стенокардияда (Принсметал стенокардиясы)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар.

Таблеткаларды ас қабылдауға байланысты емес стакан сумен ішіп тәуліктің бір мезгілінде қабылдау керек. Кардилопинді грейпфрут шырынымен қабылдауға болмайды.

Артериялық гипертензияны немесе стенокардияны емдеуде ұсынылатын әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 5мг құрайды. Емделушінің реакциясы ескеріле отырып, бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг-ға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Артериялық гипертензиямен пациенттерде Кардилопиннің дозасы оны тиазидті диуретиктермен, β-блокаторлармен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен бір мезгілде қолданылуы жағдайында өзгертілмейді.

Стенокардияда Кардилопинді монотерапия ретінде немесе басқа антиангинальді дәрілік заттармен біріктіріп нитраттармен емдеуге немесе β-блокаторлардың баламалы дозасына жауап бермейтін пациенттердеқолдануға болады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде жас пациенттерге тағайындалған дозада Кадилопин жақсы көтерімді болды. Егде жастағы пациенттерге препаратты әдеттегі ұсынылған дозада тағайындайды, әйтсе де дозасын жоғарылатқан жағдайда сақтық шараларын сақтау керек.

Егде жастағы пациенттерге, сондай-ақ бүйрек қызметінің бұзылуында препарат әдеттегі ұсынылған дозаларда тағайындалады.

Амлодипин дозасы бауыр қызметінің бұзылуында тәулігіне 2.5 мг-ға дейін төмендетілуі қажет, өйткені мұндайпациенттерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуымен пациенттерде дозалауға қатысты ұсынымдар жоқ, сондықтан дозаны таңдау сақтықты талап етеді. Емнің басында ең төмен 2.5 мг дозаны тағайындау керек. Амлодипиннің фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен пациенттерде зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен пациенттерде

амлодипинмен емдеуді дозаны кейіннен баяу титрлеумен ең төмен дозадан бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан әдеттегі дозалау режимі ұсынылады. Амлодипин гемодиализде шығарылмайды.

6-дан 17 жасқа дейін балалар мен жасөспірімдер

6-дан 17 жасқа дейінгі балалардағы ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет2.5 мг құрайды. Егер артериялық қысымның мақсатты мәніне 4 аптадан кейін жетпесе, дозаны тәулігіне бір рет 5 мг дейін жоғарылатуға болады.

Күніне 5 мг асатын дозасын балаларда қолдануға қатысты деректер жоқ.

6 жасқа дейінгі балаларда препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)
-ісінулер
Жиі ( ≥1/100 – <1/10)

-ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында)

-көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- жүрек қағуын сезіну

- құйылулар

-ентігу

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішек функциясының өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса)

- ісінулер, тобықбуынның ісінуі

- шаршау, астения

Жиі емес ( ≥1/1000 – <1/100)

-ұйқысыздық, көңіл-күйдің бұзылуы (үрей сезімін қоса), депрессия

-діріл, дәм сезудің бұзылуы, синкопе, гипестезия, парестезия

- бұлшықет түйілуі

- құлақтың шуылы

- аритмиялар (брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

- гипотензия

- жөтел, ринит

- құсу, ауыздың құрғауы

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, терлеудің күшеюі, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жоғары жиілігі

- импотенция, гинекомастия

- кеуденің ауыруы, астения, ауыру, дімкәстік

- дене салмағының артуы немесе азаюы

Сирек( ≥1/10 000 – <1/1000)

- сананың шатасуы

Өте сирек ( ≥1/10 000)

- аллергиялық реакциялар

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- гипертония, шеткері нейропатия

- миокард инфарктісі

- васкулит

- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері*деңгейінің жоғарылауы

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық

*Көп жағдайларда холестазбен бірге.

Кейбір жағдайларда экстрапирамидальді симптомдар байқалды.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың қауіп/пайдасы арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келгенболжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпараттынұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратттарды жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дигидропиридиндерге және/немесе басқа да қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- ауыр гипотензия

-шок (кардиогенді шокты қоса)

-миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- қанның сол жақ қарыншадан лықсу жолындағы кедергі (мысалы, клиникалық мәні бар аорта стенозы)

-аортаның клиникалық мәні бар стенозы

-6 жасқа дейінгі балалар (қолданылуы жөнінде деректер жоқ)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері

CYP3А4 цитохромы тежегіштері

Кардилопинді CYP3А4 цитохромының күшті тежегіштерімен (мысалы, протеаза тежегіштерімен, азолды зеңге қарсы препараттармен, эритромицин немесе кларитромицин немесеверапамил мен дилтиазем секілді макролидтермен) бір мезгілде қолдану амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде осы фармакокинетикалық өзгерістер айқынырақ білінуі мүмкін. Сондықтан оларғаклиникалық бақылау және дозаны нақтылау керек. Егде жастағы пациенттерге емді сақтықпен тағайындапу керек.

Кларитромицин CYPЗА4 цитохромының тежегіші болып табылады. Кларитромицин мен амлодипинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде гипотензия даму қаупі артады. Амлодипинді кларитромицинмен бір мезгілде тағайындағанда пациенттерді мұқият медициналық бақылау керек.

CYP3А4 цитохромы индукторлары

CYP3А4 цитохромы индукторларының амлодипинге мөлшерлік әсеріне қатысты ақпарат жоқ. Осындай препараттарды (мысалы, рифампицин, шайқурай) амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда амлодипинніңплазмадағы концентрациясы азаюы мүмкін. Амлодипинді CYP3А4 цитохромы индукторларымен сақтықпен тағайындау керек.

Амлодипинді грейпрфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдануға болмайды, өйткені кейбір пациенттерде артериялық қысымның айқынырақ төмендеуіне әкеліп,оның биожетімділігі артуы мүмкін.

Дантролен (инфузия)

Гиперкалиемия даму қаупімен байланысты дантроленді қатерлі гипертермияға бейім пациенттерде және қатерлі гипертермияны емдеуде амлодипин секілді кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері

Амлодипиннің гипотензивті әсері артериялық қысымды төмендететін басқа препараттардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін.

Амлодипин аторвастатин, дигоксин, варфарин немесе циклоспориннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Такролимус

Амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда такролимустың қан плазмасындағы құрамының жоғарылау қаупі артады.

Такролимуспен туындаған уыттылықтың дамуын болдырмау үшін амлодипинді такролимус қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда, такролимустың дозасын сәйкесінше түзетумен такролимустың қандағы құрамын мониторингілеу керек.

Циклоспорин

Бүйректері ауыстырып салынған пациенттерді қоспағанда циклоспорин мен амлодипин арасындағы дәрілік өзара әрекеттесу пациенттердің дені сау немесе басқа да топтарында зерттелген жоқ.

Бүйректері ауыстырып салынған пациенттерде циклоспориннің ең төмен концентрациясының (орташа 0%-40%) жоғарылауы байқалды.

Бүйректері ауыстырып салынған амлодипин қабылдайтын пациенттерде қажет болғанда циклоспориннің дозасын сәйкесінше төмендетумен циклоспориннің қандағы деңгейін бақылау қажеттігін саралау керек.

Дигоксин, диуретиктер және АӨФ тежегіштерін қабылдаған,

NYHA жіктемесі бойынша III- IV функциональді кластағы жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінде амлодипин өлім немесе өлім және аурушаңдық жағдайларының бірге артуына әкелген жоқ.

Симвастатин

10 мг амлодипиннің 80 мг симвастатинмен қайталанған дозасын бір мезгілде қабылдағанда бір ғана симвастатинді қабылдаумен салыстырғанда, симвастатиннің экспозициясы 77%-ға жоғарылады. Амлодипин қабылдайтын науқастарда симвастатиннің дозасын күніне 20 мгдейін шектеу керек.

Силденафил

Артериялық қысымы жоғары пациенттерде өзара әрекеттесуінің бір спецификалық зерттеуі барысында силденафилді (100 мг) амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда систолалық қысымның жатқан қалыпта 8 мм с.б. қосымша төмендеуі тіркелген.

Диастолалық қан қысымының жатқан қалыпта сәйкесінше қосымша төмендеуі 7 мм с.б құрады. Артериялық қысымның осылайша қосымша төмендеуі дені сау еріктілерде бір ғана силденафилді қабылдағанда тіркелгендегіге ұқсайды.

Айрықша нұсқаулар

Амлодипинніңгипертониялық кризде тиімділігі мен қауіпсіздігі белгісіз.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу уақыты және AUC мәні артады; осы пациенттерде дозалау режиміне қатысты ұсынымдар жоқ. Осындай пациенттерге Кардилопинмен емдеуді емнің басында, сондай-ақ дозаны арттырғанда сақтық білдіріп ең төмен дозадан бастау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуымен пациенттерде дозаны баяуырақ титрлеу және мұқият медициналық бақылау керек.

Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге емді сақтықпен тағайындау керек. Кальций өзекшелерініңблокаторларын, оның ішінде Кардилопинді де, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені осы препараттар кейіннен жүрек-қантамыр ауруларын және өлімнің даму қаупін жоғарылатуымүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амлодипинді жүкті әйелдерге ем абсолютті қажет болған және қауіпсіз баламалы препарат болмаған, сондай-ақ, анасы үшін де, сондай-ақ ұрық үшін де аурумен байланысты қаупі, емдеудегі қаупінен жоғары болған жағдайларды қоспағанда тағайындауға болмайды.

Амлодипиннің емшек сүтіменбөлінетіні белгісіз. Емшекпен қоректендіруді жалғастыру/ тоқтату және амлодипинмен емдеуді жалғастыру/ тоқтату жөніндегі шешім емшекпен қоректендірудің бала үшін пайдасы мен емнің анасы үшін пайдасын талдауға негізделуі тиіс.

Сперматозоидтардың басындағы қайтымды биохимиялық өзгерістер кальций өзекшелерінің блокаторларын қабылдаған кейбір пациенттерде байқалды. Клиникалық деректер амлодипиннің репродуктивті қабілетке болжамды әсерін бағалау үшін жеткіліксіз.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер етуі мүмкін. Ол бас айналуы, бас ауыруы, шаршау немесе жүрек айнуын туындататын болғандықтан реакцияға жауап қабілетін нашарлатуы мүмкін, сондықтан, науқастарға көлік құралдары мен арнайы техниканы басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: шеткері вазодилатация симптомдары, рефлекторлық тахикардия. Өліммен аяқталатын шокты қоса,айқын және бәлкім ұзаққа созылған гипотензия туралы хабарлар бар.

Емі: арнайы у қайтарғы жоқ. Асқазанды шаю керек. Амлодипинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттың ішінде белсенділендірілген көмірді қабылдау оның сіңуін төмендетті. Егер артериялық гипотензияның клиникалық мәнді төмендеуі дамыған жағдайда, жүрек-қан тамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек пен өкпе көрсеткіштерінің мониторингін қоса, аяқтыкөтеріп қою, айналымдағы қан көлемі мен диурезді бақылау шараларын жүргізу талап етіледі. Сондай-ақ қарқынды симптоматикалық емдеу: тамыр тонусы мен артериялық қысымды қалпына келтіру үшін тамыр тарылтқыш дәрілер енгізу; кальций глюконатының вена ішіне енгізілуі кальций өзекшелері бөгелуінің симптомдарын азайтады. Амлодипин қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысады, соған байланысты гемодиализ қолданылмайды. Амлодипиннің әдейі артық дозалануын емдеу тәжірибесі шектеулі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшағасалынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

5жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС Фармацевтикалықзауыты» ЖАҚ,

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС Фармацевтикалықзауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгіқауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ЭГИС Фармацевтикалықзауыты» ЖАҚҚР өкілдігі

050060, Алматы қаласы,Жароков көшесі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34+ 7 (727) 247 63 33, факс:, + 7 (727) 247 61 41

e-mail: egis@egis.kz

Қалалар